이온 채널
이온채널이란?
신약 개발에서 이온채널의 High-throughput screening
이온채널 유전자의 돌연변이는 이온 흐름을 바꾸고 전기화학적 균형을 방해할 수 있습니다. 이온채널의 이상은 간질, 운동 실조, 당뇨병, 심장 부정맥 및 암 등의 다양한 장애와 관련이 있습니다. 그러므로 신약 개발에서 이온채널은 점점 더 중요해지고 있습니다.
이온 채널은 GPCR 다음으로 큰 분류의 막 단백질이며 사람 유전체에서 확인된 400개의 단백질 부류보다 그 수가 많습니다.
약물 screening 솔루션은 약물 유발 이온 농도 변화와 이온채널의 투과성을 추적하는 데 도움이 될 수 있습니다. 더 중요한 것은 이온채널에 대한 오프타깃 약물 효과가 심장 독성을 유발할 수 있으므로, 약물 세포독성을 평가하기 위해 이온채널 활성을 Monitoring하는 것이 필요하다는 점입니다. 사실, 이러한 사유로 많은 FDA 승인 약물의 승인이 취소되어야 했습니다.
막전위
전통적으로 황금 표준으로 간주되는 패치 클램핑은 막전위의 변화를 측정하기 위해 선택하는 방법이었습니다. 가장 많은 정보를 제공하지만, 이 방법은 매우 노동 집약적이며 시간이 많이 걸립니다. 이온채널의 High-Throughpu 약물 screening을 위한 솔루션은 제공하지 않습니다.
Molecular Devices Corporation은 막전위의 변화를 측정하기 위한 빠르고 단순하며 안정적인 형광 assay를 제공하기 위해 FLIPR® 막전위 Assay 키트를 개발했습니다. 이 assay는 패치 클램핑에 접근하는 정보 수준을 제공합니다. FLIPR 시스템과 결합하여 이온채널 약물 표적의 high-throughput screening을 위한 매우 우수한 시스템을 제공합니다.
칼륨 채널
칼륨 채널은 가장 크고 다양한 이온채널 그룹을 구성하며 거의 모든 세포 유형에서 발현됩니다. 칼륨 채널은 막전위, 염 분비, 호르몬, 신경 전달 물질의 유지 및 조절을 포함한 다양한 세포 기능에 반응할 수 있습니다. 당연하게도 칼륨 채널의 기능 이상은 여러 인간 질병과 관련이 있으며 칼륨 채널에 대한 오프타깃 약물 효과는 심장 독성과 관련이 있습니다.
FLIPR® 칼륨 Assay 키트는 리간드 및 전압 개폐형 칼륨 채널의 FLIPR 시스템에서의 기능적 활성을 측정합니다. 이 시약 키트는 칼륨 채널 활성에 대한 균일하고 빠르고 간단하며 신뢰할 수 있는 형광 기반 High-Throughput Assay를 제공합니다.
이온채널 표적에 대한 초기 선도물질을 식별하기 위한 솔루션
당사는 assay 키트, 세포 screening 및 Imaging 시스템, Microplate Reader를 포함하여 이온채널 기능에 대한 연구를 지원하는 다양한 assay 및 분석기기 솔루션을 제공합니다. 막전위 및 칼륨 채널 assay에 대한 주요 Application Note를 아래에서 강조합니다.